曲唑酮

处方药

需凭处方在药师指导下购买和使用

曲唑酮（Trazodone）

学名

2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3-酮

分子式

C₁₉H₂₂ClN₅O·HCl

分子量

408.32

CAS号

曲唑酮（游离碱）：19794-93-5

盐酸曲唑酮：25332-39-2

曲唑酮是5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂（SARI）。其作用机制独特：通过拮抗5-HT₂A受体和抑制突触前膜对5-羟色胺的再摄取，增强5-羟色胺能神经传递；同时强效拮抗组胺H₁受体和α₁-肾上腺素能受体，从而产生镇静和降血压作用。该机制使曲唑酮在具有抗抑郁作用的同时，较少引起焦虑、失眠和性功能障碍

疗效

用于治疗各种类型抑郁症（尤其伴有焦虑、失眠和激越症状的患者）。曲唑酮具有较强的镇静催眠作用，常以低剂量（25-100mg/晚）用于治疗失眠（尤其抗抑郁药引起的失眠），高剂量（150-600mg/天）用于抗抑郁治疗。疗效满意后，可继续用药预防复发。

副作用

常见副作用包括：嗜睡、镇静、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐、视力模糊、体位性低血压（尤其老年患者）。与SSRI/SNRI不同，曲唑酮引起焦虑、激越、失眠和性功能障碍（如性欲减退、射精障碍）的风险较低。体重增加风险介于SSRI和米氮平之间。

需警惕

严重不良反应

阴茎异常勃起

罕见但需紧急处理。曲唑酮可能诱发痛性阴茎异常勃起（持续勃起超过4-6小时），需立即就医处理，否则可能导致永久性勃起功能障碍。出现任何异常勃起征象应立即停药并就医。

自杀风险

所有抗抑郁药物都可能增加儿童、青少年和青年（<24岁）患者自杀想法和行为的风险。用药初期或调整剂量时需密切观察情绪恶化、异常行为变化（如激越、冲动）。5-羟色胺综合征与其他5-羟色胺能药物（如SSRI、SNRI、MAOIs、曲普坦类、圣约翰草）合用时风险增加。停用MAOIs至少14天后才能开始使用曲唑酮；停用曲唑酮后至少14天才能开始使用MAOIs。

心血管效应

可能引起体位性低血压、晕厥，尤其老年患者或合用降压药者。有心脏病史（如近期心肌梗死、心律失常）患者需谨慎使用。

戒断反应

突然停药可能导致焦虑、激越、失眠、恶心、头痛等。需遵医嘱逐渐减量（通常2-4周）。

低钠血症

老年人或利尿剂使用者中，可能出现抗利尿激素不适当分泌综合征（SIADH）导致低钠血症。

文献

美抒玉（盐酸曲唑酮片）说明书 （美国FDA官网原研药Desyrel说明书）

安适（盐酸曲唑酮片）说明书 （需在国家药监局官网搜索“曲唑酮”）

Stahl SM. Stahl’s Essential Psychopharmacology (第5版) （剑桥大学出版社书籍页面）